Комбинированные линименты представляют собой сочетание двух и более систем - раствор, суспензия, эмульсия. По рецепту

Rp.: Streptocidi 4, 0

Olei Ricini 10, 0

Dimexidi 20, 0

Emulgatori T-2 6, 0

Aquae purificаtae 40, 0

Misce, fiat linimentum

Da. Signa.Смазывать пораженные участки.

стрептоцид вводят в линимент по типу суспензии. Остальные компоненты - эмульсионно. Эмульгатор Т-2 в подогретой ступке сплавляют с касторовым маслом, добавляют по частям раствор димексида в воде. Эмульгируют. В другой ступке растирают стрептоцид c изготовленной эмульсией (берут 1/2 от его массы). Суспензию постепенно разбавляют и переносят в отпускной контейнер. Этикетка «Наружное», дополнительная «Перед употреблением взбалтывать».

Линимент бензилбензоата Применяется для лечения чесотки, для взрослых 20 %, для детей до 3 лет 10 % концентрации (табл. 16). В качестве эмульгатора целесообразно использовать зеленое мыло, так как оно разрыхляет кожу и усиливает фармакологический эффект бензилбензоата, однако срок хранения такого линимента 5-7 дней.

 

Таблица 16 - Состав линимента бензилбензоата.

Компонент	Для взрослых	Для детей
Бензилбензоата	20, 0	10, 0
Мыла зеленого	2, 0	2, 0
Воды очищенной	78, 0	78, 0

 

Например, по рецепту

Rp.: Linimenti Benzyliibenzoatis 100, 0

Da. Signa. Втирать в пораженные участки кожи.

технология изготовления линимента сводится к отмериванию в отпускной контейнер 78 мл воды очищенной, растворению 2, 0 г мыла зеленого, добавлению 20, 0 г бензилбензоата и тщательному взбалтыванию.

Для повышения стабильности предложено заменить 1, 0 г зеленого мыла на 1, 0 г эмульгатора Т-2. Технология изготовления линимента с эмульгатором Т-2 следующая: отмериваем в подставку 76 мл воды очищенной и растворяем 1, 0 г мыла зеленого. В подогретой ступке расплавляем 1, 0 г эмульгатора Т-2, добавляем 2 мл горячей воды и эмульгируем до потрескивания, разбавляем водным раствором мыла, добавляя его по частям и энергично перемешивая, затем по частям добавляем к полученной смеси эмульгаторов 20, 0 г бензилбензоата и перемешиваем. Готовый линимент представляет собой белую, со слегка желтоватым оттенком, похожую на молоко, эмульсию. Реализуем линимент с этикетками «Наружное», «Хранить в прохладном месте», «Перед употреблением взбалтывать». При использовании линимента необходимо помнить, что его нельзя втирать в кожу головы, лица, шеи.

Согласно Государственной фармакопеи Республики Беларусь оценка качества линиментов производится по соответствию цвета и запаха ингредиентам, отклонению общей массы и массы отдельных ингредиентов, которые должны укладываться в нормы допустимых отклонений. Хранят линименты в прохладном, защищенном от света месте. Срок хранения в аптеке 10 суток.

Характеристика мазей.

Мази - это мягкая лекарственная форма, предназначенная для местного высвобождения фармацевтических субстанций, а также для смягчающего или защитного действия. Мази состоят из основы и фармацевтических субстанций, равномерно в ней распределенных.

По внешнему виду они однородны. В состав мазей в качестве вспомогательных веществ могут входить стабилизаторы, антимикробные консерванты, антиоксиданты, эмульгаторы, загустители, агенты, усиливающие резорбцию фармацевтических субстанций, разрешенные к медицинскому применению.

Мази способны образовывать на поверхности кожи или слизистой оболочки, ровную, не сползающую, сплошную пленку. При комнатной температуре мази вследствие высокой вязкости сохраняют форму и теряют ее при повышении температуры, превращаясь в густые жидкости.

По дисперсологической классификации мази относятся к свободным всесторонне-дисперсным бесформенным системам с эластично- и упруговязкой средой. От типичных жидкостей они отличаются заметной вязкостью, от твердых - легкой деформируемостью.

Мази должны:

ü иметь мягкую консистенцию, которая обеспечила бы удобство нанесения их на кожу, слизистые оболочки и образование на поверхности ровной сплошной пленки;

ü быть стабильны, их состав не должен изменяться при применении и хранении;

ü фармацевтические субстанции и вспомогательные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и равномерно распределены по всей массе мази для достижения необходимого терапевтического эффекта;

ü концентрация ингредиентов и масса мази должны соответствовать выписанным в рецепте;

ü не должны содержать механических включений.

Существует несколько классификаций мазей: по назначению, по месту применения, по типу дисперсных систем, по характеру действия и по консистенции. По фармакологическим группам различают мази антисептики, местные анестетики, гормональные, витаминные, проти­вогрибковые, анальгетики, с антибиотиками.

По области применения мази классифицируют на:

ü дерматологические, применяемые путем нанесения на поражен­ную поверхность кожи тонким слоем, обычно с помощью стериль­ного тампона или пластмассовой лопаточки с целью достижения терапевтического эффекта;

ü косметические, которые применяют в основном путем нанесения тонкого слоя на кожу с целью достижения косметического эффекта;

ü стоматологические, наносимые на десны (мази с антисептическими средствами наносят после чистки зубов с помо­щью тампона или мягкой зубной щетки);

ü ректальные и вагинальные мази вводят с помощью предвари­тельно пропитанного мазью тампона;

ü противопаразитарные мази втирают в кожу волосяной части головы, потом повязывают ее хлопчатобумажной тканью;

ü для лечения ран, представляющие собой, как правило, мно­гокомпонентные составы, созданные на гидрофильных полимерных основах, в каждом из которых заложены свойства, максимально соответствующие определенной фазе раневого процесса;

ü глазные мази и гели, которые осторожно закладывают объемом с горо­шину специальной стеклянной лопаткой (предварительно прокипя­ченной), оттянув нижнее веко, у внутреннего угла глаза;

ü для лечения ожогов;

ü для носа;

ü ушные.

По назначениюмази могут быть лечебные, защитные, косметические (гигиенические, лечебно-профилактические и декоративные). Защитные мази и пасты применяют для профилактики професси­ональных кожных заболеваний при работе в агрессивных средах. Их наносят перед началом работы на чисто вымытые руки в количестве, необходимом для образования тонкой пленки, и равно­мерно распределяют по поверхности кистей рук. После высыхания нанесенного слоя приступают к работе.

Как разновидности защитных можно рассматривать мази покровные, предохраняющие кожу от воздействия неблагоприятных атмосферных факторов (УФ-радиации, обветривания), и электродные мази и пасты - для регистрации биотоков при электрокардиографии, энцефалографии. Эта группа мазей улучшает контакт между кожей, слизистой оболочкой и электродами.

По типу дисперсных системразличают мази гомогенные (сплавы, растворы, экстракционные мази), в которых фармацевтические субстанции распределены в основе по типу раствора и гетерогенные (суспензионные, эмульсионные и комбинированные), которые характеризуются наличием межфазной поверхности между фармацевтическими субстанциями и основой.

По характеру действия различаютмази, оказывающие местное действие, а также мази резорбтивного действия.

В зависимости от консистенции выделяют мази, пасты, кремы, гели, линименты.

Государственная фармакопея Республики Беларусь классифицирует мази следующим образом:

ü гидрофобные мази, которые могут адсорбировать лишь небольшое количество воды. Основы, используемые для изготовления таких мазей, представляют собой твердые, жидкие и легкие жидкие парафины, растительные масла, животные жиры, синтетические глицериды, воски и жидкие полиалкилсилоксаны;

ü водоэмульсионные мази могут адсорбировать большое количество воды и образуют эмульсии типа «вода/масло» или «масло/вода» в зависимости от природы эмульгатора. Эмульсии «вода/масло» образуются при использовании таких эмульгаторов, как спирты шерстного воска, сложные эфиры, моноглицериды и жирные спирты. Эмульсии «масло/вода» образуются при использовании таких эмульгаторов, как жирные спирты, полисорбаты, эфир цетостеариловый макрогола или сложные эфиры жирных кислот с макроголами. Основа этих мазей такая же, как при изготовлении гидрофобных мазей;

ü гидрофильные мази представляют собой лекарственные средства, имеющие основу, которая смешивается с водой. В качестве основы чаще всего используют смеси жидких и твердых макроголов (полиэтиленгликолей). Эти мази могут содержать некоторое количество воды.

Различают следующие способы нанесения мазей:

ü обычная аппликация в виде тонкого или более толстого слоя;

ü аппликация в виде нескольких слоев (при наличии нескольких лекарственных форм), например сначала наносят слой геля, а затем слой мази;

ü аппликация мази после предварительной обработки проблемного участка (простая гидратация, обработка ПАВ, летучими растворителями, пероксидом водорода, растворами антисептиков, удаление некротических участков);

ü активное втирание мази в кожу, область суставов, мышц или другие проблемные участки;

ü аппликация в виде предварительно пропитанных мазью салфеток или тампонов;

ü в виде окклюзионной повязки;

ü аппликация с последующим применением различных приборов (электрофорез), усиливающих проводимость фармацевтических субстанций;

ü аппликация с помощью шприца (катетера) и др.

 

Мазевые основы.

 

Для изготовления мазей используют разрешенные к медицинскому применению основы. Классификация основ представлена на рис. 16.

Рис.16 - Классификация мазевых основ.

 

Основы для мазей обеспечивают необходимую массу мази и надлежащую концентрацию ингредиентов, мягкую консистенцию, оказывают существенное влияние на стабильность мазей. Степень высвобождения фармацевтических субстанций, скорость и полнота их резорбции зависят от природы и свойств основы.

К основам предъявляются следующие требования:

ü мягкая консистенция (необходима для удобства нанесения на кожу и слизистые оболочки);

физико-химическая стабильность (основа должна быть инертна по отношению к введенным в нее фармацевтическим субстанциям, не должна изменяться под действием внешних факторов: воздух, свет, влага, температура);

ü биологическая безвредность (отсутствие аллергенного, раздражающего и сенсибилизирующего действия);

ü антимикробная стабильность (чтобы исключить повторное инфицирование воспаленной кожи и слизистой, а также снизить активность ингредиентов и изменить консистенцию мазей);

ü соответствие мазей цели назначения;

ü нейтральная реакция (для сохранения первоначальной рН кожи);

ü легкость удаления с места нанесения.

Основы для поверхностно действующих мазей не должны способствовать глубокому всасыванию фармацевтических субстанций. Основы для мазей резорбтивного действия, наоборот, должны обеспечивать всасывание фармсубстанций через роговой слой кожи, волосяные фолликулы и потовые железы. Основы для защитных мазей должны высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи. Основы для мазей классифицируют как липофильные, гидрофильные и дифильные.

Липофильные (гидрофобные) основыпредставлены жировыми основами (животные жиры, растительные жиры, гидрогенизированные жиры, гидрожир или «саломас», комбижир, воски), углеводородными основами (вазелин, парафин, вазелиновое масло, озокерит, церезин, нафталанская нефть, полиэтиленовые или полипропиленовые гели) и силиконовыми основами (их обязательным компонентом являются полиорганосилоксановые жидкости (ПОСЖ) - эсилон-4 или эсилон-5).

Гидрофобные (водорастворимые основы) характеризуются способностью растворяться в воде или практически неограниченно смешиваться с ней. Данная группа основ классифицируется, во-первых, по способности взаимодействовать с водой на основы, способные к набуханию с последующим растворением в воде (ПЭО, эфиры целлюлозы, крахмал, желатин) и основы, способные к набуханию и нерастворимые в воде (фитостерин). Во-вторых, гидрофобные основы различают по происхождению как гели высокомолекулярных углеводов и белков (крахмал, эфиры целлюлозы, желатин, коллаген), гели синтетических ВМС (ПЭО, РАП), гели неорганических соединений (бентониты).

Третья классификация гидрофобных основ базируется на их физико-химической природе. Различаютсистемы типа гелей, а также студни и коллоидные системы, характеризующиеся меньшей структурной прочностью и способные разжижаться при механическом воздействии.

Дифильные мазевые основы - это искусственно созданные системы, обладающие одновременно гидрофильными и гидрофобными свойствами. Дифильные основы делятся на 2 группы - абсорбционные и эмульсионные.

Абсорбционные основы обладают способностью инкорпорировать воду с образованием эмульсионной основы типа «вода/масло».

В аптечной практике наиболее часто встречаются композиции с ланолином. При изготовлении глазных мазей используется основа состава: 90, 0 г вазелина «для глазных мазей», 10, 0 г ланолина безводного.

При изготовлении мазей с антибиотиками (если нет дополнительных указаний) используется основа состава: 60, 0 г вазелина, 40, 0 г ланолина безводного.

Эти основы готовят путем сплавления, фильтрования в расплавленном состоянии и стерилизации.

Необходимо запомнить, что если в рецепте прописан ланолин, то отпускают ланолин водный, состоящий из 70 частей ланолина безводного и 30 частей воды.

При добавлении к абсорбционной основе воды, образуются эмульсионные основы. В зависимости от природы основы, физико-химических свойств и величины гидрофильно-липофильного баланса (ГЛБ), эмульсионные основы делят на две группы:

ü эмульсионные основы I рода, типа «масло/вода», которые образуются при определённых соотношениях гидрофильных компонентов ПАВ (ГЛБ=13÷ 15) с водой. Например, основы, содержащие эмульгаторы твин-80, эмульгатор № 1, мыла одновалентных металлов.

ü эмульсионные основы II рода типа «вода/масло» - состоят из гидрофобных веществ с ПАВ (ГЛБ=3: 6) и воды. Например, основа Кутумовой, состоящая извазелина, эмульгатора Т-2 и воды в соотношении 6: 1: 3; сплав вазелина с ланолином водным; эмульсионная основа с пентолом, состоящая из 38, 0 г вазелина, 2, 0 г пентола и 60, 0 г воды.

Примеры эмульсионных мазевых основ:

ü консистентная эмульсия вода/вазелин следующего состава: 60 частей вазелина, 10 частей эмульгатора Т-2, 30 частей воды очищенной. Вазелин с эмульгатором Т-2 сплавляют на водяной бане, добавляют горячую воду. Применяют для мазей серной, скипидарной, а также мази с калия йодидом;

ü 168 частей ланолина безводного, 240 частей вазелина, 72 частей воды очищенной;

ü основа, имеющая состав: 38 % вазелина, 60 % воды очищенной и 2 % пентола, рекомендо­вана для изготовления мазей с натрия сульфацилом, сульфа­димезином, стрептоцидом, анестезином;

ü состава: 47, 5 % вазелина, 50 % воды и 25 % сорбитан олеата - для мази дерматоловой;

ü 1 % лаурилсульфата натрия, 12 % пропиленгликоля, 25 % стеарилового спирта, 25 % петролата, 37 % воды очи­щенной;

ü 12 % белого воска, 12, 5 % спермацета, 56 % вазелинового масла, 0, 5 % тетрабората натрия, 19 % воды очищенной.

В качестве эмульгаторов используют ПАВ:

ü неионогенного типа (наиболее широко применяются) -высокомолекулярные алифатические жирные спирты и их производные, эфиры многоатомных спиртов, жиросахара;

ü лауриловый, цетиловый спирты, введение которых в основы в количестве 5-10 % позволяет инкорпорировать до 50 % воды.

Используют также следующие эмульгаторы:

ü натрия лаурилсульфат;

ü эмульгатор № 1 - смесь 70-73 % высокомолекулярных спиртов кашалотового жира с 27-30 % натриевой соли сульфоэфиров тех же спиртов (добавляется в количестве 10-20 % в основы);

ü спирты шерстного воска - неомыляемая фракция ланолина, представляющая собой смесь алифатических спиртов, содержит не менее 30 % холестерина, чем и объясняется высокая эмульгирующая способность, значительно превосходящая ланолин, не оказывает раздражающего и аллергенного действия на кожу;

ü полиоксиэтилированный ланолин - продукт присоединения этилена оксида к эфирам ланолина;

ü водлан-45, водлан-60, водлан-92, 5 - водорастворимый ланолин, применяется в производстве косметических средств.

ü гидролин - гидрогенизированный ланолин;

ü эмульгатор Т-1 - смесь моно- и дистеарата диглицерина;

ü эмульгатор Т-2 - продукт этерификации кислоты стеариновой триглицерином;

ü сорбитанолеат - производное ангидросорбита и кислоты олеиновой;

ü пентол - производные пентаэритрита и кислоты олеиновой;

ü спены - эфиры высших жирных кислот с шестиатомным спиртом сорбитаном - спен-20, спен-40, спен-60, спен-80;

ü твины - полиоксиэтильные производные спенов;

ü жиросахара - неионные сложные эфиры высших жирных кислот и сахарозы, применяются в производстве косметических средств.

Сравнительная характеристика основ для мазей представлена в приложении 2 и в таблице 17.

 

Таблица 17 - Сравнительная характеристика основ для мазей.

Наименование основы	Липофильная	Абсорбционная	Эмульсионная	Водорастворимая
вода/ масло	масло/ вода
Состав	Липофильная основа	Липофильная основа + в/м ПАВ	Липофильная основа + вода (< 45 % в/в) + в/м ПАВ (ГЛБ ≤ 8)	Липофильная основа + вода (> 45 % в/в) + м/в ПАВ (ГЛБ ≥ 9)	Полиэтиленгликоль
Содержание воды	Безводная	Безводная	Водная	Водная	Безводная и водная
Отношение к воде	Гидрофобная	Гидрофобная	Гидрофильная	Гидрофильная	Гидрофильная
Растираемость	Сложно	Сложно	Нормально	Легко	Нормально
Смываемость	Трудно	Трудно	Нормально	Легко	Легко
Стабильность	Масел – плохо; углеводородов - хорошо	Масел – плохо; углеводородов - хорошо	Расслаивается с щелочными агентами, солями, коллоидами	Расслаивается с щелочными агентами, солями, коллоидами	Стабильно
Способность к введению фармацевтических субстанций	Твердые в виде суспензии или жирорастворимые в растворе	Твердые, жирорастворимые и водные растворы (маленькие количества)	Твердые, жирорастворимые и водные растворы (маленькие количества)	Твердые, жирорастворимые и водные растворы (маленькие количества)	Твердые и водные растворы
Биодоступность фармацевтических субстанций из основы*	Плохо	Плохо	Лучше	Лучше	Хорошо
Применение	Защитные мази, основа для гидролизующихся фармацевтических субстанций	Защитные мази, основа для водных растворов твердых и негидролизующихся фармацевтических субстанций	Косметика, очищающие кремы, основа для водных растворов твердых и негидролизующихся фармацевтических субстанций	Косметика, очищающие кремы, основа для водных растворов твердых и негидролизующихся фармацевтических субстанций	Только лекарственные средства
Торговые наименования основ	Парафин White Petrolatum White Ointment	Hydrophilic Petrolatum AquabaseTM Aquaphor® Polisorb® Безводный ланолин	Gold Cream type, Hydrous Lanolin, Rose Water Ointment, HydrocreamTM, Eucerin®, Nivea®	Hydrophilic Ointment DermabaseTM, Velvachol®, Unibase®	PEG Ointment PolybaseTM

*Изменяется в зависимости от состава мази и относительной полярности включенного лекарственного средства.

 

 

⇐ Предыдущая15161718192021222324Следующая ⇒

Поделиться: