Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология
Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии


Метаболизм лекарственных веществ



Метаболизм ЛВ – это комплекс физико-химических и биохимических превращений лекарственных веществ, способствующих их переводу в более простые, ионизированные, более полярные и, следователно, водорастворимые компоненты (метаболиты), которые легче выводятся из организма

Метаболизм введенных ЛВ происходит преимущественно в печени, но может происходить в почках, стенке кишечника, легких, мышцах и других органах. Процессы биотрансформации сложны и обычно включают ряд последовательлных стадий, каждая из которых опосредуется определенным ферментом крови

Типы реакций метаболизма лекарственных веществ в организме: несинтетические (метаболическая биотрансформация) и синтетические (коньюгация).

 1. К метаболической биотрансформации относятся: окисление, восстановление и гидролиз. Эти реакции метаболизма разделяют на 2 группы:

а) основная группа реакций, по которым биотрансформируются большинство лекарственных средств или микросомальные реакции, это реакции, катализируемые ферментами эндоплазматического ретикулума гепатоцитов (микросомальные ферменты).

б) реакции, катализируемые ферментами другой локализации, немикросомальные реакции (происходят также в печени, но может протекать в плазме крови и других тканях (желудке, кишечнике, легких). Например: биотрансформация ацетилхолина в плазме крови, осуществляемую ферментом ацетилхолинэстеразой)

2) Коньюгация – синтетический процесс, благодаря которому ЛВ или его метаболиты вступают в соединение с эндогенными веществами: глюкуроновой, серной, уксусной кислотами, а также с глицином и глутатионом. В результате образуются коньюгаты. В процессе коньюгации неизбежно наступает инактивация ЛВ.

Микросомальные ферменты локализованы в микросомах печеночных клеток, образующих частично гладкую мембрану эндоплазматического ретикулума гепатоцита. Среди этих ферменов обнаруживаются эстеразы, амилазы, глюкуронилтрансферазы и другие, катализирующие разнообразные окислительные и восстановительные реакции.Система микросомальных ферментов доступна только для веществ с высоким коэффициентом разделения между масляной и водной средой. Эти фермены изменяют ЛВ, превращая ихв более водорастворимые и экскретируемые почками.

Индуцирование микросомальных ферментов - возрастание активности микросомальных ферментов под влиянием каках-то лекарств (индукторов). Некотрые ЛВ при их повторном применении могут стимулировать (индуцировать) микросомальные ферменты печени. Индукторы микросомальных ферментов: фенобарбитал, барбитураты, гексобарбитал, кофеин, этанол, никотин, бутадион, нейролептики, димедрол, хинин, кордиамин, многие хлорсодержащие пестициды и инсектициды. Все эти вещества ускоряют процессы метаболизма печени в 2-4 раза. В связи с этим, при одновременном применении ЛС с указанными веществами, может резко снизиться их активность или длительность действия, в связи с ускоренным метаболизмом.

Депрессия микросомальных ферментов – угнетение активности ферментов. Угнетая микросомальные ферменты такие ЛС как, группа местных анестетиков, антиаритмических средств, циметицин, левомицетин, бутадион, антихолинэстеразные средства пролонгируют эффекты препаратов, введенных вместе с ними. Причиной этого является снижение процессов метаболизма ЛС. Это может быть причиной и интоксикации препаратом.

Экскреция лекарственных веществ

Экскреция – выведение из организма ЛВ и его метаболитов, которая осуществляется через: почки, печень, ЖКТ, легкие, кожа, слюнные железы, потовые железы, молоко матери.

Элиминация - это более широкий термин, соответствующий сумме всех метаболических (биотрансформация) и экскреторных процессов, в результате которых активное вещество исчезает из организма. Элиминация большинства лекарственных веществ происходит таким образом, что за каждый равный промежуток времени из организма исчезает постоянная часть от общего количества введенного лекарственного вещества. Скорость изчезновения лекарственного вещества из организма отражается в соответствующей скорости снижения уровня препарата в плазме.

Период полуэлиминации - время снижения концентрации препарата в крови на 50% от введенного количества препарата или выведения 50% биодоступного количества препарата. За один период полувыведения из организма выводится 50% лекарственного средства, за два периода - 75%, за три периода - 90%, за четыре - 94%.

Фармакодинамика

Фармакодинамика (ФД) - раздел фармакологии, изучающий действие лекарственных средств на организм, а именно:

1) Механизмы действия - сущность процессов взаимодействия ЛС с тканевыми, клеточными или субклеточными рецепторами (специфическими или неспецифическими), или иных изменений в организме вследствие введения ЛС, приводящих к стимуляции или угнетению функций органов и систем.

2) Фармакологические эффекты – изменения в организме на клеточном, тканевом, органном или системном уровнях под влиянием ЛС в зависимости от возраста, пола больного, характера и течения заболевания, сопутствующей патологии.

3) Локализацию действия лекарств – в органах, тканях, клетках и т.д.


Поделиться:



Последнее изменение этой страницы: 2019-04-10; Просмотров: 296; Нарушение авторского права страницы


lektsia.com 2007 - 2024 год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! (0.013 с.)
Главная | Случайная страница | Обратная связь