Механизмы действия лекарственных средств

Наиболее распространенная группа механизмов связана с теми случаями, когда лекарства действуют на специфицеские рецепторы. Специфические рецепторы представляют собой функциональные биохимические макромолекулярные мембранные структуры, избирательно чувствительные к действию определенных химических соединений, а в нашем случае к действию лекарственных средств.

Сущность рецепторной теории действия лекарственных средств .

Взаимодействие лекарственных веществ с рецептором приводит к возникновению ряда биохимических и физиологических изменений в организме, которые выражаются в том или ином эффекте. Для того чтобы взаимодействовать химически со своим рецептором, молекула ЛВ должна иметь соответствующий размер, электрический заряд, форму и атомное строение. Более того, препарат часто вводят в место, удаленное от точки приложения действия, как например таблетку, принимаемую внутрь при головной боли. Следовательно, лекарство должно иметь необходимые свойства для транспорта от места введения к месту действия.

Избирательная чувствительность лекарства к рецептору означает, что лекарственное вещество:

• Может связываться с рецептором, то есть обладает аффинитетом или сродством к нему.

• Способно вызывать эффект после взаимодействия с рецептором. Эта способность обозначается как внутренняя активность лекарственного средства (способность возбуждать рецептор).

От наличия или отсутствия указанных характеристик лекарственные средства, действующие на один и тот же специфический рецептор могут оказывать разное действие и делятся на:

Агонисты (миметики) - лекарственные средства, действие которых связано с прямым возбуждением или повышением функциональных возможностей (способностей) рецепторов. Лекарственное вещество имеет обе характеристики (и аффинитет, и внутреннюю активность)

Антагонисты (блокаторы) – вещества, имеющие способность связываться с рецептором (обладают аффинитетом) и вызывают блокаду рецептора, при этом они не способны вызывать стимуляцию рецептора (не обладают внутренней активностью).

Частичными агонистами или агонистами-антагонистами называют препараты, имеющие то же сродство к рецептору, что и агонист, или более слабое, но обладающие менее выраженной внутренней активностью. У частичных агонистов менее выражен основной фармакологический эффект, или не все эффекты в равной степени выражены.

Нерецепторные механизмы действия ЛС встречаются значительно реже, чем влияние на рецепторы ЛС. К ним относятся: физико-химическое действие ЛС на мембраны клеток; влияние на активность ферментов; заместительная терапия и др. Деятельность клеток нервной и мышечной систем зависит от потоков ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые лекарственные средства изменяют транспорт ионов и электрический потенциал. Так действуют антиаритмические, противосудорожные препараты, средства для общего наркоза.

Некоторые лекарственные средства повышают или угнетают активность специфических ферментов. Например: каптоприл ингибирует ангиотензинпревращающие ферменты; атидепрессанты ингибируют МАО; сердечные гликозиды ингибируют натрий-калиевую АТФазу и пр. Некоторые препараты являются средствами заместительной терапии: гормоны, ферменты, факторы свертывания крови, и др. Препараты могут также связываться с некоторыми веществами (например, с солями тяжелых металлов), стимулировать в организме синтез ферментов и др. веществ, влиять на осмотическое давление в просветах органов и сосудов, влиять на биофизические свойства мембран.

Виды действия лекарственных средств

1) Местное действие - действие вещества, возникающее на месте его приложения (использование местных анестетиков - внесение раствора дикаина в полость конъюнктивы).

2) Рефлекторное действие - когда лекарственное вещество действует в месте введения на экстеро- или интерорецепторы и эффект проявляется изменением состояния либо соответствующих нервных центров, либо исполнительных органов, находящихся в другом месте (использование горчичников при патологии органов дыхания улучшает их трофику рефлекторно, использование нашатырного спирта при обмороке, рефлекторно улучшающего мозговое кровообращение и тонизирующго жизненные центры).

3) Резорбтивное действие - это действие вещества развивающегося после его всасывания (резорбция - всасывание; лат. - resorbeo - поглащаю), поступления в общий кровоток, затем в ткани (пероральное применение анальгетиков при головной боли или внутривенное введение гипотензивного средства при гипертоническом кризе). Резорбтивное действие зависит от путей введения лекарственного средства и его способности проникать через биологические барьеры.

У фармакологических средств выделяют основные (или главные) и неосновные (второстепенные) эффекты.

Основной эффект - это тот, на котором врач строит свои расчеты при лечении данного больного (анальгетики - для обезболивающего эффекта при головной боли, гипотензивные - для снижения АД при гипертонии).

Неосновные , или неглавные эффекты, те, которые присущи данному средству, но развитие которых у данного больного необязательно (ненаркотические анальгетики помимо обезболивающего эффекта вызывают жаропонижающий эффект, димедрол оказывает седативное и снотворное действие и т. п.).

⇐ Предыдущая12345678910Следующая ⇒

Поделиться: