Характеристика цитостатических препаратов

 1. Антиметаболиты - соединения, получаемые синтетическим путем, нарушают синтез предшественников нуклеиновых кислот путем конкуренции с последними в лейкозной клетке.

6-меркаптопурин (пуринетол) - антагонист пурина, препятствует превращению гипоксантина в ксантин в фазе S-клеточного цикла. Выпускается в таблетках по 0,05; побочные эффекты: тошнота, рвота, токсический гепатит

Метотрексат (аметоптерин, трексан, триксилем) - антагонист фолиевой кислоты, подавляет активность фолатредуктазы и нарушает превращение фолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, задерживает синтез ДНК в фазе S. Выпускается в табл. по 2,5 и 5 мг и в ампулах. Побочные эффекты: изъязвление желудочно-кишечного тракта, токсический гепатит

Цитозин-арабинозид (цитозар, алексан, цитарабин, Ara- C, арацитидин, САР) - антипиримидиновый метаболит, блокирует синтез ДНК в фазе S, препятствует превращению цитидина в дезоксицитидин. Выпускается в ампулах, содержащих 40, 100 и 500 мг препарата. Побочные действия: диспепсические расстройства, токсический гепатит.

Тиогуанин - (ланвис) действует аналогично: 6-МП в фазе S клеточного цикла. Выпускается в таблетках по 0,04 г.

Растительные алкалоиды.

Растительные алкалоиды блокируют стадию М-клетки, являясь антимитотическим ядом. Практически воздействуют на все фазы жизненного цикла клетки.

Винкристин (онковин, СР, цитомид) - выпускается в ампулах по 0,5-1,0 мг препарата, вводится внутривенно. Побочные действия: полинейропатии, энтеропатии, облысение.

Тенипозид (этапозид, вепезид, вумон) - полусинтетическое производное подофилактоксина, экстрагируемого из растения мандрагоры, блокирует клетки в фазах G₂ и S. Выпускается в ампулах по 50 мг препарата - 5 мл 2% раствора, вводится в/венно. Побочные эффекты: алопеция, стоматит, диспепсические расстройства, лихорадка, миелосупрессия.

3. Алкирирующие соединения - подавляют синтез ДНК и РНК при взаимодействии с нуклеофильными группами в фазе G₁ и S.

Циклофосфан (циклофосфамид, циклофосфамид-тева, эндоксан, цитоксан, ледоксина, СТХ, клафен, иноксал, сендоксан) - выпускается в таблетках по 0,05 г и в ампулах по 0,2 г. Вводится в/венно, в/мышечно, внутрь. Побочные действия: облысение, циститы, иммуносупрессия, фиброз легких, поражение половых желез.

4. Противоопухолевые антибиотики - ингибируют рост лейкозных клеток, подавляя синтез ДНК и РНК.

Рубомицин (рубидомицин, дауномицин, даунорубицин, даунозам, рубидазаон, зорубицин, церубидин) - подавляет синтез ДНК в G₂ и S фазах. Выпускается в ампулах по 20,40 мг, вводится в/венно. Побочные эффекты: язвы ЖКТ, панцитопения, поражение сердечно-сосудистой системы.

Адриамицин (адриабластин, АДМ, доксорубицин) выпускается в ампулах по 5 мг, вводится в/венно. Ингибирует митоз клетки в фазах S и в G₂. Побочные эффекты: кардиотоксический, стоматиты, облысение.

Фарморубицин (эпирубицин) - выпускается в ампулах по 10 и 50 мг, вводится в/венно. Побочные эффекты: алопеция, миелодепрессия, лихорадка, диспепсические расстройства.

5. Ферменты: L-аспарагиназа (краснитин, лейназа, кридолаза, эльсиар) - препарат разлагает аспарагин на аспарагиновую кислоту и аммоний, лишает лейкозные клетки необходимой для их метаболизма незаменимой кислоты, что ведет к их гибели в фазах S и в G_1. Препарат получают из культуры кишечной палочки. Выпускается в ампулах по 3 000 МЕ, вводится в/венно по 6 000-8 000 МЕ/м². Побочные эффекты: аллергические реакции, гепатит, панкреатит, психозы, лихорадка, похудание.

6. Глюкокортикостероиды - тормозят процессы пролиферации, обладают протекторным действием по отношению к нормальным родоначальным элементам, задерживая их в фазе G₀ клеточного цикла. Применяются следующие препараты: преднизолон (табл.по 0,005 г; в амп.по 0,03 г в 1 мл); триамцинолон (кенакор, полькортолон) - табл. по 0,004 г; дексаметазон (табл. по 0,0005 г; амп. по 4 мг в мл); урбазон (метилпреднизолон) - табл. по 0,004 г, гидрокортизон (амп.по 125 мг); медрол (метилпреднизолон) - табл. по 0,004 г; 0,016; 0,032 и по 0,1 г; целестон (бетаметазон) - табл. по 0,5 мг, солу-медрол - выпускается во флаконах по 0,04 г; 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г; 1,0 Г; 2,0 г; вводится в/мышечно или в/венно. Побочные эффекты: кушингоидный синдром, задержка натрия и воды, остеопороз, сахарный диабет, язвы желудка и 12-перстной кишки, фурункулез.

Цитостатическая терапия острого лейкоза предусматривает следующие этапы:

I этап лечения - индукция ремиссии - заключается в проведении курсовой цитостатической химиотерапии по стандартизованным общепринятым наиболее эффективным программам, составленным в соответствии с вариантом заболевания и особенностями течения процесса.

II этап - консолидация (закрепление) ремиссии - проводится по схемам более высокой агрессивности, чем индукция, допустимо повторение индукционной терапии.

III этап - профилактика нейролейкемии - осуществляется при всех вариантах ОЛ.

IV этап - терапия поддерживания ремиссии складывается из постоянной поддерживающей терапии 3-мя препаратами в низких дозхах (6-МП, метотрексат, циклофосфан) и постоянных реиндукционных курсов с интервалами в 1-3 мес. На 1-2 году ремиссии с постепенным урежением.

⇐ Предыдущая15161718192021222324Следующая ⇒

Поделиться: