Кафедра общей и клинической фармакологии

Стр 1 из 7Следующая ⇒

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ

УЧРЕЖДЕНИЕ ОБРАЗОВАНИЯ

«ГОМЕЛЬСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ»

Кафедра общей и клинической фармакологии

С курсом анестезиологии и реаниматологии

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ Средства,

Регулирующие функции

ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ

СИСТЕМЫ

Часть I

Учебно-методическое пособие

для самостоятельной работы студентов 3 курса медицинских вузов

лечебного, медико-диагностического и ФПСЗС

Гомель

ГомГМУ

УДК 615.21

ББК 52.817.10

Л 43

Авторы:

Е.И.Михайлова, Л.И. Новогран, Е.И.Топольцева, О.Л. Палковский, Г.М.Бронская, Н.Э.Платошкин, Л.А.Алексеева

Рецензент:

кандидат медицинских наук, доцент,

зав. кафедрой внутренних болезней № 2 с курсом эндокринологии

УО «Гомельский государственный медицинский университет»

Э.Н.Платошкин

Михайлова, Е.И.

Л 43 Лекарственные средства, регулирующие функции центральной нервной системы. Часть I: учеб.-метод. пособие для студентов 3 курса лечебного, медико-диагностического и ФПСЗС / Е.И.Михайлова и др. – Гомель: УО «Гомельский государственный медицинский университет», 2010. – 61 с.

ISBN

Кратко излагаются сведения, относящиеся к вопросам частной фармакологии. Пособие для студентов медицинских ВУЗов преследует цель помочь студентам третьего курса усвоить важный раздел частной фармакологии – лекарственную регуляцию функций центральной нервной системы.

Предназначено для студентов медицинских ВУЗов.

Утверждено и рекомендовано к изданию Центральным учебным научно-методическим советом учреждения образования «Гомельский государственный медицинский университет» 2010, протокол №.

УДК 615.21

ББК 52.817.10

ISBN @Учреждение образования

«Гомельский государственный

медицинский университет», 2010

ВВЕДЕНИЕ

В подготовке будущего врача одну из ведущих позиций занимает фармакология – сложная, быстро меняющаяся биомедицинская наука.

При всех неоспоримых преимуществах базового учебника по фармакологии под редакцией Д.А.Харкевича возникают определенные трудности, связанные с огромным объемом информации. В связи с этим авторы взяли на себя труд составить пособие, призванное облегчить усвоение материала по разделу лекарственной регуляции функций центральной нервной системы.

Пособие соответствует типовой учебной программе по данному разделу. В нем систематизированы, обобщены и конкретизированы сведения по основным группам лекарственных средств этого раздела частной фармакологии, применяемых в медицинской практике. Каждая тема изложена по единому плану. Текстовые пояснения дополняют схемы, помогающие облегчить понимание материала.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ

ФУНКЦИИ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Центральная нервная система (ЦНС) – обширное нервное образование, включающее головной и спинной мозг. Функциональной единицей ЦНС является нейрон (нервная клетка с отростками).

Нейроны связаны между собой синапсами. Передача нервного импульса через синапс осуществляется с помощью медиаторов, которые реагируют с соответствующими рецепторами: холино-, адрено-, дофаминовыми, серотониновыми, гистаминовыми, ГАМК и др.

Средства, регулирующие функции ЦНС, представлены

следующими основными группами:

1. Средства для наркоза

2. Спирт этиловый.

3. Снотворные средства.

4. Болеутоляющие средства.

5. Противосудорожные средства.

6. Психотропные препараты.

7. Аналептики.

I. Средства для наркоза.

Наркоз (греч. narcosis – оцепенение, усыпление) – обратимое угнетение ЦНС, сопровождающееся утратой сознания, выключением всех видов чувствительности, угнетением условных и безусловных рефлексов и снижением тонуса (расслаблением) скелетных мышц. Функции дыхания и сердечно-сосудистой системы существенно не изменяются. Согласно современным представлениям, средства для наркоза нарушают синаптическую передачу нервных импульсов в отделах ЦНС. Наиболее чувствительны к средствам для наркоза структуры мозга, функция которых связана с проведением импульса через многие синапсы (кора большого мозга, ретикулярная формация ствола), наименее чувствительны структуры, в которых импульсы проходят через минимальное число синапсов (продолговатый мозг).

Стадии наркоза.

Первая стадия – стадия анальгезии (оглушение) – результат угнетения восходящего активирующего отдела ретикулярной формации ствола головного мозга. Характеризуется

полным (или частичным) выключением сознания, снижением болевой, но сохранением тактильной и температурной чувствительности, тонуса скелетных мышц и рефлексов.

Вторая стадия – стадия «возбуждения» - следствие угнетения коры большого мозга, приводящего к так называемому бунту подкорковых структур. Характеризуется утратой сознания, речевым и двигательным возбуждением, усилением венозного давления, тахикардией.

Третья стадия – стадия хирургического наркоза – является следствием угнетения большинства отделов головного мозга (кроме продолговатого) и спинного мозга. В этот период полностью утрачены сознание, болевая, тактильная и другие виды чувствительности, спинномозговые рефлексы, мышцы расслаблены.

При продолжении введения средства для наркоза может наступить стадия паралича ЦНС с остановкой дыхания и прекращением деятельности сердечно-сосудистой системы. При прекращении введения препарата все функции восстанавливаются в обратном порядке.

Классификация средств для наркоза:

(в зависимости от способа введения)

Средства для ингаляционного наркоза:

· летучие жидкости - этиловый эфир, фторотан (галотан), энфлуран, изофлуран, десфлуран, севофлуран, метоксифлуран.

· газы - закись азота, ксенон.

Средства для неингаляционного наркоза:

· препараты короткого действия - пропанидид (сомбревин), пропофол, этомидат.

· препараты средней продолжительности действия - кетамин (калипсол), мидазолам, диазепам, гексенал (гексобарбитал), тиопентал-натрий.

· препараты длительного действия - натрия оксибутират

Средства для ингаляционного наркоза

Наркоз наступает в результате вдыхания (ингаляции) средств, которое осуществляют или с помощью маски (масочный наркоз) или с помощью эндотрахеальной трубки (эндотрахеальный наркоз). Ингаляционный наркоз воспроизводят с помощью специальных наркозных аппаратов, позволяющих создать оптимальную смесь анестетика с воздухом и кислородом и поддерживать наркоз на оптимальной стадии.

Идеальными наркозными средствами медицина не располагает. Поэтому при выборе препаратов необходимо учитывать их существенные недостатки, которые одновременно являются основными для противопоказаний к применению того или иного лекарства этой группы.

Сравнительным показанием эффективности средств для ингаляционного наркоза является минимальная альвеолярная концентрация (МАК) – концентрация ингаляционного анестетика, которая предотвращает движение у 50% пациентов в ответ на стандартизованный стимул (разрез кожи).

Общими характеристиками средств для ингаляционной общей анестезии является способность повышать внутричерепное давление, провоцировать развитие злокачественной гипертермии (идиосинкразия).

Isoflurane - Изофлуран

Форма выпуска:

- фл. 100 мл, 250 мл.

Вызывает хорошую анальгезию и расслабление мышц, потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов. Бронходилатирующее действие относительно слабое. Для изофлурана характерна минимальная биотрансформация с низким риском печеночных и почечных токсических эффектов.

Недостатки:

· обладает резким запахом, раздражает верхние дыхательные пути

· сенсибилизация миокарда к катехоламинам (слабее, чем у галотана)

· сильнее других ингаляционных анестетиков снижает минутную вентиляцию легких

· коронарная вазодилатация с развитием синдрома «коронарного обкрадывания»

Препарат противопоказан:

· при повышенном внутричерепном давлении;

· при злокачественной гипертермии в анамнезе.

Enflurane — Энфлуран - по свойствам близок к галотану.

Форма выпуска:

- фл. по 125 мл, 250 мл.

Сенсибилизирует миокард к катехоламинам слабее, чем галотан. Способен расслаблять скелетную мускулатуру и имеет более слабое анальгетическое действие. Не раздражает верхние дыхательные пути. При длительном назначении нефротоксичен из-за почечного метаболизма с образованием в почках ионов фтора.

В отличие от галотана ↓ ОПСС и ↑ ЧСС. В настоящее время для ингаляционного наркоза предложены и уже применяются в анестезиологии новые препараты: десфлуран и севофлуран.

Десфлуран — наиболее легко управляемый анестетик (наряду с севофлураном и закисью азота), т.е. имеет быстрое начало действия и период пробуждения. Однако имеет ряд недостатков, делающих его использование проблематичным:

· имеет низкую температуру кипения (23º С), что требует использования специальной аппаратуры;

· очень едкий запах, всегда вызывающий кашель, задержку дыхания и ларингоспазм (поэтому никогда не применяется для введения в наркоз);

· при быстром увеличении концентрации повышает тонус симпатической нервной системы, что приводит к тахикардии и повышению АД.

Севофлуран — ближе всех других ингаляционных анестетиков к идеальному средству для наркоза: не огнеопасен, очень быстрое начало действия и быстрое пробуждение, вызывает наркоз с достаточной анальгезией и миорелаксацией. Не имеет запаха, не раздражает дыхательные пути, незначительно влияет на сердечно-сосудистую систему. При длительной анестезии из-за накопления большого количества метаболитов (ионов фтора) может оказать нефротоксическое действие. Используется, как и галотан, также и в педиатрической практике.

Противопоказан:

· при тяжелой гиповолемии;

· при злокачественной гипертермии;

· при внутричерепной гипертензии.

Газообразные вещества

Nitrogenium oxydulatum — Азота закись

N₂O

Представляет собой бесцветный газ, не воспламеняется (но горение поддерживает), не взрывоопасен. Храниться в больших баллонах под давлением в сжиженном состоянии, вводят в дыхательные пути с помощью аппаратов.

Закись азота является легко управляемым, но слабым анестетиком. Очень быстро проникает в ЦНС, вызывает хорошую анальгезию, сопоставимую с силой морфином. Однако вызывает неглубокий наркоз до стадии III_1, стадия возбуждения проявляется опьянением, мышечная релаксация отсутствует. Из-за опасности гипоксии его используют в концентрации 50-80% в смеси с кислородом (50-20%).

Не имеет запаха, не раздражает ткани дыхательных путей (нет удушья, спазма голосовой щели), минутный объем дыхания уменьшает незначительно. Закись азота умеренно стимулирует симпатическую нервную систему, вследствие чего АД и ЧСС не изменяются или слегка увеличиваются. Как и другие анестетики снижает почечный кровоток и диурез.

Закись азота малотоксична, однако может вызвать побочные эффекты:

· диффундирует в воздухсодержащие полости, увеличивая их объем;

· при длительном применении вызывает окисление кобальта в молекуле В₁₂, что может вызвать лейкопению, мегалобластическую анемию, нейропатию;

· оказывает тератогенное действие.

Закись азота используют:

· для обезболивания при травмах, инфаркте миокарда, родов;

· при выполнении малых хирургических вмешательств, в стоматологии;

· в сочетании с другими средствами для наркоза (например, с фторотаном) с целью ускорения наступления наркоза и уменьшения их концентрации.

Противопоказана:

· в первой половине беременности;

· у пациентов с воздушной эмболией, кишечной непроходимостью, пневмотораксом и легочными кистами.

Эфир для наркоза. Одно из первых в истории анестезиологии средств для наркоза. В настоящее время не используется из-за горючести, взрывоопасности, выраженной стадии возбуждения и др. недостатков.

II. Спирт этиловый

Спирт этиловый (С₂Н₅ОН) является типичным представителем средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС. Представляет собой летучую, бесцветную жидкость. Чистый (96%) спирт воспламеняется и горит. Спирт хорошо растворяется в воде с выделением тепла.

Используется спирт как антисептик:

· для стерилизации инструментов (90 - 95%);

· для обработки рук хирурга (70%) в расчете на его способность оказывать денатурирующее действие на белки клеточной стенки микроорганизмов;

· для обтираний и компрессов применяют 40% спирт (раздражающее действие).

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте: 20% всасывается в желудке, 80% - в двенадцатиперстной кишке.

Для него характерна органотропность: хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и в высоких концентрациях обнаруживается в простате, яичниках, сперме, проникает через плаценту, выделяется с молоком.

Оказывает угнетающее действие на ЦНС: возникает стадия возбуждения, наблюдается снижение самоконтроля, эйфория, угнетение сосудодвигательного центра, что ведет к расширению сосудов кожи и возрастанию теплоотдачи.

При действии на ССС в малых дозах повышается АД, возникает тахикардия; в больших - АД↓, брадикардия.

Алкоголь в малых концентрациях (5%) стимулирует выделение желудочного сока, а в бо льших, чем 20% - тормозит секрецию и раздражает слизистую ЖКТ. Способствует накоплению липидов в клетках печени (жировая инфильтрация), возможен цирроз.

Обладает умеренной анальгезирующей активностью, снижает чувство страха. Он обладает высокой калорийностью: при метаболизме 100 г образуется 710 ккал энергии.

Угнетает секрецию антидиуретического гормона и окситоцина, что ведет к увеличению диуреза и снижению сократительной активности миометрия.

Острое отравление алкоголем напоминает наркоз: гипотермия, гипотензия, тахикардия, нарушение дыхания и смерть из-за угнетения дыхательного центра (чаще из-за аспирации рвотных масс).

Помощь при остром отравлении этанолом:

· промывание желудка;

· солевые слабительные (приводят к снижению всасывания этанола);

· внутривенное введение раствора NaHC0₃ для купирования ацидоза, а также 5% раствора глюкозы;

· плазмозамещающие растворы;

· форсированный диурез при сохраненной функции почек;

· витамины группы В (особенно В₁), витамины С и Е;

· обильное питье и внутривенное введение растворов для коррекции водного и водно-электролитного обмена.

III. Снотворные средства

Средства, относящиеся к данной группе, способствуют засыпанию и/или нормализации длительности и глубины сна при его нарушениях, не связанных с патологией внутренних органов.

По современным представлениям в структуре сна выделяют две фазы: медленно-волнового и быстро-волнового (парадоксального) сна. Данные фазы сменяют друг друга несколько раз в течение ночного сна. От общей продолжительности сна фаза медленного сна составляет около 75-80%, а быстрого - 20-25%.

Производные бензодиазепинов

(нитразепам, флунитразепам, триазолам, феназепам)

Производные бензодиазепинов являются более безопасными лекарственными средствами по сравнению с барбитуратами из-за меньшего влияния на фазовую структуру сна.

Механизм снотворного действия аналогичен таковому для барбитуратов, однако сродство ГАМК-рецепторов к ГАМК повышается в результате связывания препаратов не с барбитуровыми, а с бензодиазепиновыми рецепторами. При этом эффект наблюдается более ощутимый: каналы для хлора открываются в большей степени, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны и развивается торможение.

Для бензодиазепинов характерны: седативный, анксиолитический (устранение тревоги, страха), снотворный, мышечно-расслабляющий и противосудорожный эффекты.

Бензодиазепины заметно отличаются от барбитуратов: для них характерно легкое пробуждение; практически отсутствует влияние на фазовую структуру сна; риск возникновения физической зависимости невысок, хотя он и существует, особенно при длительном применении; опасность передозировки значительно более низкая.

Применяются главным образом при расстройствах сна невротического характера.

Nitrazepamum — Нитразепам (Радедорм)

Форма выпуска:

- табл. 0, 005 и 0, 01.

Эффект препарата проявляется через 20-40 мин и длится до 6-8 часов. Пробуждение обычно легкое, но иногда возникают вялость, мышечная слабость и головокружение.

Нежелательными реакциями при применении нитразепама являются:

· атаксия (нарушение координации движений);

· толерантность (за счет индукции микросомальных ферментов);

· развитие психической и физической зависимости;

· синдром отмены (при длительном применении).

Последний проявляется раздражительностью, потливостью, чувством страха, нервозностью и др.

Flunitrazepam — Флунитразепам (Рогипнол)

Формы выпуска:

- табл. 0, 001 и 0, 002.

- амп. 0, 2% - 1 мл.

Близок к нитразепаму по химической структуре и по действию. Дополнительно содержит атом фтора. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное действие. Побочные эффекты аналогичны другим бензодиазепинам, возможны также привыкание и синдром отмены.

Противопоказан:

· при тяжелых заболеваниях печени и почек;

· при миастении;

· при беременности.

Triazolam — Триазолам (Сомнетон)

Форма выпуска:

- табл. 0, 00025.

Обладает выраженным снотворным эффектом. В ЖКТ быстро всасывается и быстро выводится из организма (Т_1/2 -1, 5-3 часа). В сравнении с нитразепамом действует менее продолжительно, дневная сонливость также менее выражена, однако другие нежелательные реакции бензодиазепинов могут иметь место.

Противопоказан:

· при миастении;

· при алкогольной интоксикации;

· при нарушениях функций печени и почек;

· при эпилепсии;

· при гиперкинезах;

· при обструктивных заболеваниях легких.

Phenazepamum — Феназепам

Формы выпуска:

- табл. 0, 0005, 0, 001, 0, 0025;

- амп. 0, 1% и 0, 3% - 1 мл.

Является высокоактивным препаратом из группы транквилизаторов (анксиолитиков). Обладает транквилизирующим, противосудорожным, миорелаксирующим и снотворным действием.

Применяют:

· для купирования алкогольной абстиненции;

· для премедикации при подготовке к хирургическим операциям;

· как противосудорожное;

· как снотворное (по силе действия приближается к нитразепаму).

Побочные эффекты: часто могут наблюдаться атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Синтетические вещества

Phentanylum - Фентанил

Формы выпуска:

- ампулы 0, 005% - 2 мл, 5 мл

- ТТС «Дюрогезик» - 25; 50; 75 и 100 мкг/ч.

Он отличается от морфина тем, что:

· он действует сильнее морфина в 100 — 400 раз;

· действие кратковременное, 30 мин;

· сильнее подавляет дыхательный центр.

Применение:

· анальгезия;

· в сочетании с нейролептиками используется для нейролептанальгезии (это вид общей анестезии, который получают при комбинировании нейролептиков (дроперидол) и анальгетиков (фентанил)).

· анальгезия онкобольных в терминальной стадии (применяется ТТС «Дюрогезик»).

Metadonum — Метадон

Формы выпуска:

- таблетки 0, 005-0, 01;

- ампулы 1% - 2мл.

Действие сходно с морфином, но отличается тем, что:

· действие развивается медленно и более продолжительно (6-12 часов)

· не вызывает эйфории - после прекращения введения препарата проявляется мягкая абстиненция, но более продолжительная.

· действие его слабее, чем морфина.

Применение:

· анальгезия;

· лечения лекарственной зависимости.

Pentаzocini hydrocloridum — Пентазоцин

Формы выпуска:

- таблетки 0, 05;

- амп. 3% - 1 мл, 2мл.

Он является агонистом (каппа- и сигма- рецепторов), антагонистом (мю- и дельта- рецепторов).

· анальгетическое действие слабее, чем у морфина;

· вызывает дисфорию;

· может повышать АД и давление в малом круге кровообращения, вызывать тахикардию,

· редко проявляется лекарственная зависимость;

· в меньшей степени влияет на возбудимость дыхательного центра;

· мало изменяет моторику пищеварительного тракта.

Применение: анальгезия.

Производные морфина

Butorphanolum — Буторфанол

Агонист дельта- и каппа- рецепторов и антагонист мю- рецепторов.

Отличается тем, что оказывает анальгезирующее действие в 3-5 раз сильнее морфина.

Применение: подавление сильных болей.

Buprenorphinum — Бупренорфин

: Формы выпуска

- таблетки 0, 0002 для приема внутрь и сублингвально;

- ампулы 0, 03% по 1-2 мл.

Оказывает сильное анальгезирующее действие в 20-30 раз сильнее морфина. Действует до 8 часов. Применяют для анальгезии.

Характерной особенностью бупренорфина является весьма прочная связь с опиатными рецепторами. В случаях передозировки антагонисты опиоидных анальгетиков лишь частично могут устранить его токсическое действие.

Tramadolum — Трамадол

Формы выпуска:

- таблетки по 0, 05;

- раствор 5% - 10 мл;

- в ампулах 5% - 1 мл;

- свечи ректальные 0, 1.

Относится к анальгетикам со смешанным механизмом действия.

Центральный компонент анальгезии обусловлен его взаимодействием соответствующими опиоидными рецепторами, а периферический (неопиоидный) – с усилением спинальных тормозных серотонинергических и адренергических влияний на межнейронную передачу ноцицептивных импульсов.

Эффективность трамадола сопоставима с опиоидными анальгетиками.

Эйфории не вызывает.

Характерно развитие седативного эффекта.

На дыхание и функции ЖКТ влияет мало.

При энтеральном введении эффект развивается через 30-40 минут, при внутривенном – 5-10 минут. Длительность эффекта до 5-10 часов.

Применяют при сильных и умеренных, острых и хронических болях разного происхождения.

Побочные эффекты:

· заторможенность;

· головная боль;

· тахикардия;

· сухость во рту;

· кожные высыпания;

· иногда судороги.

При передозировке препарата эффективен налоксон.

Анальгетиков

По выраженности обезболивающей активности неопиоидные анальгетики весьма приблизительно могут быть построены в следующий ряд: кеторолак > анальгин > ибупрофен > парацетамол > ацетилсалициловая кислота.

По анальгезирующему действию неопиоидные анальгетики значительно уступают опиоидным (15-100 раз). При тяжелом болевом синдроме, связанном с травмой, инфарктом миокарда их нельзя серьезно рассматривать в качестве средств неотложной помощи, хотя к их назначению иногда прибегают (внутривенно – «баралгин»). В подобных случаях ненаркотические анальгетики обычно комбинируют с транквилизаторами (сибазон), антигистаминными препаратами (димедрол). Но эти комбинации уступают по надежности опиоидным анальгетикам.

Paracetamolum – Парацетамол

Формы выпуска:

- таблетки 0, 2, 0, 5;

- " шипучие" таб. 0, 33, 0, 5;

- свечи 0, 25, 0, 5, 1, 0.

Этот препарат считают одним из самых безопасных для педиатрической практики, поскольку он не вызывает синдрома Рэя (Рейс), незначительно влияет на слизистую гастродуоденальной зоны, на агрегацию тромбоцитов, не вызывает агранулоцитоз и апластическую анемию. Аллергические реакции крайне редки.

Основной недостаток парацетамола небольшая терапевтическая широта. Токсические дозы превышают максимальные терапевтические всего в 2-3 раза. Наиболее безопасной дозой парацетамола для взрослых является 1, 5-2, 6 г/сут (разовая доза не должна превышать 0, 5).

При остром отравлении парацетамолом возможны серьезные поражения печени и почек, обусловлены накоплением в последних токсического метаболита, что приводит к некрозу печеночных клеток и почечных канальцев.

Лечение острых отравлений парацетамолом:

· введение ацетилцистеина (повышает образование глютатиона в печени) и метионина (стимулирует процесс конъюгации), эффективно первые 12 часов после отравления;

· промывание желудка;

· применение активированного угля.

Широко используются комбинированные препараты с парацетамолом:

· Coldrex – Колдрекс ( парацетамол 0, 5; мезатон 0, 05; кофеин 0, 025, терпингидрат 0, 02, кислота аскорбиновая 0, 03);

· Solpadein – Солпадеин (парацетамол 0, 5, кодеин 0, 008, кофеин 0, 03);

· Panadol extra – Панадол экстра (парацетамол 0, 5; кофеина 0, 065).

Все препараты применяются при головных болях и простудных заболеваниях. При их применении следует учитывать возможные побочные эффекты парацетамола и особенности действия других компонентов:

· сосудосуживающие свойства мезатона (фенилэфрина);

· возможность обстипационного действия кодеина;

· психостимулирующий эффект кофеина.

Поэтому бесконтрольное назначение (в первую очередь детям) парацетамолсодержащих препаратов не рекомендуется.

Ketorolac – Кеторолак

Формы выпуска:

- таблетки 0, 01;

- ампулы 3% - 1 мл.

Обладает выраженной анальгетической активностью. В этой связи широко используются для обезболивания в послеоперационном периоде. Сильно тормозит агрегацию тромбоцитов, поэтому во избежание сильной кровоточивости его не следует назначать более 5 суток. Обладает выраженным жаропонижающим действием.

Используется по 0, 01 внутрь каждые 6 часов, но не более 4 таблеток в сутки. При выраженном болевом синдроме (послеоперационный период) вводится внутримышечно 15-30 мг каждые 6 часов.

Противопоказания:

· обострение язвы желудка;

· бронхоспастические состояния;

· тяжелая почечная недостаточность;

· беременность и кормление грудью;

· дети до 16 лет.

Классификация

С учетом эффективности при каждой форме проявления болезни:

1. Средства эффективные при генерализованных приступах:

а) для профилактики grand-mal: карбамазепин, фенитоин (дифенин), вальпроат натрия, фенобарбитал, примидон (гексамидин), ламотриджин (лакмитал);

б) при абсанс: этосуксимид (суксилен), ламотриджин (ламиктал);

в) при миоклонус эпилепсии: вальпроат натрия, клоназепам, ламотриджин.

2. Средства эффективные при парциальных приступах:

а) для профилактики психомоторных эквивалентов: карбамазепин, натрия вальпроат, фенитоин, габапептин, ламотриджин.

3. Средства для купирования эпилептического статуса:

а) диазепам, клоназепам, средства для наркоза (тиопентал, пропофол).

По механизму действия:

Блокаторы натриевых каналов:

· фенитоин (дифенин);

· карбамазепин;

· ламотриджин;

· натрия вальпроат.

Активаторы ГАМК-ергической системы

· фенобарбитал;

· натрия вальпроат.

Блокаторы кальциевых кналов:

· этосуксимид;

· натрия вальпроат;

Блокаторы глутаматергической системы:

· ламотриджин.

Эпилепсия — это заболевание ЦНС, сопровождающееся периодическими приступами, возникновение которых объясняется наличием в ЦНС очага, клетки которого способны спонтанно переходить в состояние возбуждения под влиянием импульсов, не вызывающих этого в обычных условиях.

Частота ее колеблется от 2 до 10 случаев на 1000 населения. Среди детей насчитывается около 1% больных эпилепсией.

Levоdopum - Леводопа

Формы выпуска:

- таблетки, капсулы 0, 25, 0, 5.

Представляет собой левовращающий изомер дифенилаланина, который является предшественником дофамина. В отличии от последнего хорошо проникает через ГЭБ, а затем в нейроны. В нейронах левадопа под влиянием ДОФА- декарбоксилазы превращается в дофамин, который накапливаясь в базальных ганглиях, устраняет или уменьшает проявления паркинсонизма.

Побочные эффекты:

· анорексия;

· тошнота;

· рвота;

· головные боли, головокружение;

· аритмия, желудочковая тахикардия;

· ортостатическая гипотония;

· нарушение функции печени;

· в больших дозах может проявиться дискинезия;

· при повторном введении понижается эффективность;

· «on-off»-феномен - чередование гипо- и гиперкинезии.

Периферические эффекты: связаны с тем, что леводопа превращается в дофамин и на периферии, поэтому возникает - аритмия, рвота, ортостатическая гипотензия, поражение печени.

Противопоказан:

· при выраженном атеросклерозе;

· при артериальной гипертензии;

· при почечных, печеночных заболеваниях;

· при глаукоме;

· беременным и кормящим женщинам (может нарушать развитие костного скелета);

· во время лечения нельзя принимать витамин В₆, т. к. он блокирует действие леводопы.

В процессе лечения следует периодически проводить анализы крови (агранулоцитоз, лейкопения), проверять функции печени и почек.

Pergolid - Перголид

Форма выпуска:

- таблетки по 0, 00005, 0, 00025, 0, 001.

Активирует D₁ и D₂- рецепторы.

Подавляет продукцию пролактина и соматотропного гормона.

Побочные эффекты:

· аритмии;

· головокружение;

· нарушение сна;

· сухость во рту;

· анорексия;

· запоры.

Противопоказан:

· при беременности и кормлении грудью.

3 . Ингибиторы МАО-В

Tolcaponum - Толкапон

Форма выпуска:

- таблетки 0, 1, 0, 2.

Механизм действия — блокирует фермент катехол-О-метилтрансферазу, участвующий в инактивации леводопы и дофамина.

При совместном применении с леводопой позволяет снизить дозу последней и обеспечить ее более стабильную концентрацию в головном мозге.

Побочные эффекты:

· тошнота;

· рвота;

· анорексия.

Противопоказан:

· при беременности и кормлении грудью;

· с осторожностью больным с выраженными нарушениями функций печени и почек (каждые 6 недель терапии необходимо определять уровни трансаминаз).

II Вещества, угнетающие глутаматергические влияния (блок NMDA-рецепторов):

Amantadinum –Амантадин

Форма выпуска:

- таблетки 0, 1.

Блокирует NMDA- рецепторы, и тем самым снижает стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, возникающее на фоне недостаточности дофамина.

Действует препарат быстро: улучшение наступает через 1-2 дня, максимальный эффект через несколько дней.

Побочные эффекты:

· головная боль;

· дискинезия;

· диспепсия;

· с осторожностью назначают больным с психическими заболеваниями (может повышаться возбудимость ЦНС), тиреотоксикозом, эпилепсией;

· не назначают препарат вечером.

III Препараты, которые снижают активность холинергической системы:

ЛИТЕРАТУРА

1. Харкевич, Д.А. Фармакология / Д.А.Харкевич. — М., 2003.

2. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д.Машковский. — М., 2000.

3. Курбат, Н.М. Рецептурный справочник врача / Н.М.Курбат, П.Б.Станкевич. — Мн., 1998.

4. Маркова, И.В. Фармакология / И.В.Маркова, М.В.Неженцев. — СПб., 2001.

5. Катцунг, Б.Г. Базисная и клиническая фармакология / Б.Г.Катцунг. — М., 2000.

6. Вдовиченко, В.П. Краткий курс фармакологии / В.П.Вдовиченко. — Гродно, 1998.

7. Вдовиченко, В.П. Фармакология и фармакотерапия / В.П.Вдовиченко. — Гродно, 2002.

8. Воронов, Г.Г. Фармакология нервной системы / Г.Г.Воронов, В.М.Концевой. — Витебск, 2001.

9. Виноградов, В.М. Фармакология с рецептурой / В.М.Виноградов, Е.Б.Катков, Е.А.Мухин. — СПб., 2004.

10. Белоусов, Ю.Б. Клиническая фармакология и фармакотерапия / Ю.Б.Белоусов, В.С.Моисеев, В.К.Лепахин. — М., 2000.

11. Лоуренс, Д.Р. Клиническая фармакология / Д.Р.Лоуренс, П.Н.Беннит. — М., 1993.

12. Елинов, Н.П. Современные лекарственные препараты / Н.П.Елинов, Э.Г.Громова. — СПб., 2003.

13. Нил, М.Дж. Наглядная фармакология / М.Дж.Нил. — М., 1999.

СОДЕРЖАНИЕ

Введение............................................................................................. 3

I. Средства для наркоза. .............................................................. 4

1. Средства для ингаляционного наркоза …………………………….. 5

2. Средства для неингаляционного наркоза ………………………….. 9

II. Спирт этиловый. ......................................................................... 14

III.Снотворные средства. ................................................................ 17

IV.Болеутоляющие средства. .......................................................... 25

1. Наркотические анальгетики …………………………………………25

2. Ненаркотические анальгетики……………………………………….37

V. Противосудорожные средства. ................................................. 45

1. Противоэпилептические средства…………………………………...45

2. Противопаркинсонические средства………………………………...52

3. Средства для купирования симптоматических судорог…………....59

Литература......................................................................................... 60

Учебное издание

Михайлова Елена Ивановна

Новогран Людмила Ивановна

Топольцева Елена Игоревна

Палковский Олег Леонидович

Бронская Галина Михайловна

Платошкин Николай Эрикович

Алексеева Лидия Алексеевна

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ Средства,

Регулирующие функции

ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ

СИСТЕМЫ

Часть I

Учебно-методическое пособие

для самостоятельной работы студентов 3 курса медицинских вузов

лечебного, медико-диагностического и ФПСЗС

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ

УЧРЕЖДЕНИЕ ОБРАЗОВАНИЯ

«ГОМЕЛЬСКИЙ ГОСУДА

12 3 4 5 6 7 Следующая ⇒