Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии |
Phenobarbitalum – Фенобарбитал
Форма выпуска: - табл. 0, 05 и 0, 1. Механизм действия барбитуратов : проникнув в синапсы, в которых роль медиаторов выполняют ГАМК и глутаминовая кислота (ГЛК), барбитураты оказывают два основных эффекта: во-первых, стимулируют специфические барбитуровые рецепторы, структурно-функционально связанные с ГАМК-рецепторами, при этом наблюдается повышение чувствительности ГАМК- рецепторов к γ -аминомаслянной кислоте (ГАМК). В результате открываются каналы и внутрь клетки поступают ионы Cl-, развивается гиперполяризация (такую клетку трудно возбудить). во-вторых, угнетают активность ГЛК-рецепторов, что приводит к закрытию натриевых каналов постсинаптической мембраны ГЛК-ергичееких синапсов и затруднению ее деполяризации, развивается торможение. Общие фармакологические особенности барбитуратов: · угнетающее действие на ЦНС является дозозависимым: малые дозы - седативный эффект; средние - снотворный; большие - наркотизирующий; · терапевтическая широта действия невелика: применение одновременно 3-4 таблеток препарата может привести к тяжелому угнетению ЦНС; · механизм действия барбитуратов в основном реализуется на уровне восходящих отделов ретикулярной формации: подавляется ее активирующее влияние на кору головного мозга; · барбитураты подавляют (укорачивают) длительность фазы быстрого сна - сон при этом является нефизиологичным; длительное применение барбитуратов в качестве снотворных сопровождается дефицитом парадоксальной фазы, что приводит в последующем к неврозам, раздражительности и психозам (редко); · при длительном применении барбитуратов может возникнуть привыкание (за счет индукции микросомальных ферментов печени); для воспроизведения прежнего эффекта дозу препарата приходится увеличивать (на 1-2 таблетки), при этом увеличивается вероятность возникновения психической и физической зависимости; · снотворное действие барбитуратов, которые рекомендуют применять при бессоннице, обычно развивается быстро (через 10- 20-30 мин) и длится до 4 - 6 часов; · побочные эффекты проявляются в виде сонливости, утомляемости. Возможны диспептические явления (тошнота, рвота), аллергические реакции (крапивница, дерматит), а также изменения со стороны крови (нейтропения, тромбоцитопения и др.); · после пробуждения могут возникнуть эффекты последействий за счет способности барбитуратов к депонированию в жировой ткани. При передозировке барбитуратов или в случае их суицидального использования наблюдаются симптомы отравления: клиника угнетения ЦНС вплоть до комы (по типу наркоза). На этом фоне часто возникает патология органов дыхания (отек легких, ателектазы) и почек. Смерть наступает от паралича дыхательного и сосудодвигательного центров. Лечение: промывание желудка, адсорбенты, форсированный диурез, искусственная вентиляция легких. Внутривенно - специфический антидот - бемегрид (10 - 70 мл 0, 5% раствора) – только в случае легкой или средней степени тяжести отравления. Производные бензодиазепинов (нитразепам, флунитразепам, триазолам, феназепам)
Производные бензодиазепинов являются более безопасными лекарственными средствами по сравнению с барбитуратами из-за меньшего влияния на фазовую структуру сна. Механизм снотворного действия аналогичен таковому для барбитуратов, однако сродство ГАМК-рецепторов к ГАМК повышается в результате связывания препаратов не с барбитуровыми, а с бензодиазепиновыми рецепторами. При этом эффект наблюдается более ощутимый: каналы для хлора открываются в большей степени, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны и развивается торможение. Для бензодиазепинов характерны: седативный, анксиолитический (устранение тревоги, страха), снотворный, мышечно-расслабляющий и противосудорожный эффекты. Бензодиазепины заметно отличаются от барбитуратов: для них характерно легкое пробуждение; практически отсутствует влияние на фазовую структуру сна; риск возникновения физической зависимости невысок, хотя он и существует, особенно при длительном применении; опасность передозировки значительно более низкая. Применяются главным образом при расстройствах сна невротического характера. Nitrazepamum — Нитразепам (Радедорм) Форма выпуска: - табл. 0, 005 и 0, 01. Эффект препарата проявляется через 20-40 мин и длится до 6-8 часов. Пробуждение обычно легкое, но иногда возникают вялость, мышечная слабость и головокружение. Нежелательными реакциями при применении нитразепама являются: · атаксия (нарушение координации движений); · толерантность (за счет индукции микросомальных ферментов); · развитие психической и физической зависимости; · синдром отмены (при длительном применении). Последний проявляется раздражительностью, потливостью, чувством страха, нервозностью и др.
Flunitrazepam — Флунитразепам (Рогипнол) Формы выпуска: - табл. 0, 001 и 0, 002. - амп. 0, 2% - 1 мл. Близок к нитразепаму по химической структуре и по действию. Дополнительно содержит атом фтора. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное действие. Побочные эффекты аналогичны другим бензодиазепинам, возможны также привыкание и синдром отмены. Противопоказан: · при тяжелых заболеваниях печени и почек; · при миастении; · при беременности.
Triazolam — Триазолам (Сомнетон) Форма выпуска: - табл. 0, 00025. Обладает выраженным снотворным эффектом. В ЖКТ быстро всасывается и быстро выводится из организма (Т1/2 -1, 5-3 часа). В сравнении с нитразепамом действует менее продолжительно, дневная сонливость также менее выражена, однако другие нежелательные реакции бензодиазепинов могут иметь место. Противопоказан: · при миастении; · при алкогольной интоксикации; · при нарушениях функций печени и почек; · при эпилепсии; · при гиперкинезах; · при обструктивных заболеваниях легких.
Phenazepamum — Феназепам Формы выпуска: - табл. 0, 0005, 0, 001, 0, 0025; - амп. 0, 1% и 0, 3% - 1 мл. Является высокоактивным препаратом из группы транквилизаторов (анксиолитиков). Обладает транквилизирующим, противосудорожным, миорелаксирующим и снотворным действием. Применяют: · для купирования алкогольной абстиненции; · для премедикации при подготовке к хирургическим операциям; · как противосудорожное; · как снотворное (по силе действия приближается к нитразепаму). Побочные эффекты: часто могут наблюдаться атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение.
Популярное:
|
Последнее изменение этой страницы: 2016-03-15; Просмотров: 1238; Нарушение авторского права страницы