ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Аллергия (от греч. alios — иной, ergon — действие) — состояние измененной ре­активности организма, проявляющееся в виде повышения его чувствительности к повторным воздействиям определенных веществ. В основе аллергии лежит им­мунный ответ, протекающий с повреждением тканей. Вещества, вызывающие аллергию, называют аллергенами. При действии на организм аллергенов форми­руется аллергическая реакция (реакция гиперчувствительности). Происходит это следующим образом.

При действии на организм чужеродных веществ — антигенов — активируется система гуморального иммунитета и образуются антитела (иммуноглобулины Е, IgE), которые фиксируются на тучных клетках. При повторном попадании в орга­низм этого антигена происходит его взаимодействие с антителами IgE на поверх­ности тучных клеток (рис. 35.1). Это вызывает дегрануляцию тучных клеток и вы­делению из них медиаторов аллергии и воспаления: гистамина, брадикинина простагландинов, медленно реагирующей субстанции анафилаксии (лейкотриенов С₄, D₄, E₄), фактора активации тромбоцитов и др. В результате действия медиато-

ров аллергии на ткани и органы развиваются аллергические реакции, которые могут проявляться в виде бронхоспазма (см. разд. 17.4), расширения капилляров и покраснения кожи, увеличения проницаемости капилляров и развития отека, снижения артериального давления и т.д.

Реакции гиперчувствительности подразделяются на:

—реакции немедленного типа (проявляются через несколько минут после по­вторного контакта с аллергеном). К этому типу реакций относятся анафилакти­ческий шок; ангионевротический отек, сывороточная болезнь, крапивница, зуд, сенная лихорадка.

—реакции замедленного типа (проявляются через 2—3 сут и более). К этому типу реакций относятся реакция отторжения трансплантата, контактный дерма­тит, аутоиммунные реакции.

Лечение аллергических заболеваний (реакций немедленного типа) начинают с установления природы аллергена (пыльца растений, шерсть животных, лекар­ственные вещества, компоненты пищи) и прекращения контакта с ним.

Если природа аллергена не установлена и не удается избежать контакта с ним, используют лекарственные препараты, которые воздействуют на разные стадии развития аллергической реакции (противоаллергические средства).

В качестве противоаллергических средств назначают:

—антигистаминные препараты, блокирующие гистаминовые Н, -рецепторы;

—средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток;

—глюкокортикоиды;

—симптоматические средства.

Подавление иммуногенеза проводят препаратами из группы иммуносупрес-соров (при аллергических реакциях замедленного типа), см. разд. 35.1.

Антигистаминные средства

Гистамин является биогенным амином (образуется в организме путем декар-боксилирования аминокислоты гистидина). Содержится гистамин в тучных клет­ках, базофилах, лейкоцитах.

Гистамин является естественным лигандом специфических гистаминовых (Н) рецепторов, локализованных в различных органах и тканях. Выделяют 3 подтипа гистаминовых рецепторов: Н, -, Н₂-, Н₃-рецепторы.

Н, -рецепторы локализованы в бронхах и кишечнике (при их возбуждении про­исходит сокращение гладких мышц этих органов), в кровеносных сосудах (про­исходит расширение сосудов). Н₂-рецепторы находятся на париетальных клетках желудка (при их стимуляции повышается секреция хлористоводородной кисло­ты). В ЦНС присутствуют Н, -, Н₂- и Н₃- рецепторы.

В обычных условиях гистамин находится в организме в неактивном (связанном) состоянии, но при различных патологических состояниях (аллергические реакции, ожоги, обморожения) количество свободного гистамина резко увеличивается.

При этом гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение кровеносных сосудов и снижение артериального давления, увеличе­ние проницаемости капилляров и, вследствие этого, отек тканей. При внутри-кожном и подкожном введении гистамина через несколько секунд на месте инъ­екции развиваются покраснение, местный отек, появляется чувство боли и зуда. В основе этих симптомов лежат местное расширение капилляров, увеличение сосудистой проницаемости и раздражение чувствительных нервных окончаний. Эти эффекты связаны в основном с возбуждением гистаминовых Н, -рецепторов.

Антигистаминные средства, блокирующие Н, -рецепторы, применяются при аллергических реакциях немедленного типа: крапивнице, кожном зуде, аллерги­ческом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отеке Квинке), аллергичес­ком рините и др.

Блокаторы Н, -гистаминовых рецепторов:

дифенгидрамина гидрохлорид (Димедрол), мебгидролин (Диазолин), квифе-надин (Фенкарол), хлоропирамин (Супрастин), прометазина гидрохлорид (Пи-польфен), клемастин (Тавегил);

астемизол (Гисталонг), цетиризин (Зиртек), лоратадин (Кларитин).

Эти препараты блокируют Н, -гистаминовые рецепторы в органах и тканях и делают их нечувствительными к свободному гистамину. На высвобождение сво­бодного гистамина они практически не влияют.

Производные других химических структур:

Химическая структура большинства блокаторов Н, -гистаминовых рецепторов содержит группу диэтиламина:

Блокируя Н, -гистаминовые рецепторы, антигистаминные средства предупреж­дают, уменьшают или устраняют многие эффекты гистамина: увеличение прони­цаемости капилляров и развитие отека, гиперемию и зуд. На увеличение секре­торной активности желез желудка эти препараты действия не оказывают.

По степени антигистаминной активности их можно расположить в следую­щем порядке: прометазин > клемастин > дифенгидрамин, хлоропирамин, ло-ратадин.

Антигистаминные препараты подразделяются на 3 поколения (табл. 35.1). Препараты 1-го поколения наряду с антигистаминным действием обладают вы­раженным седативным эффектом и относительно небольшой продолжительнос­тью действия (исключение составляет мебгидролин). Препараты 2-го и 3-го по­коления оказывают более избирательное действие на гистаминовые рецепторы,

Таблица 35.1. Сравнительная характеристика блокаторов Н^гистаминовых рецепторов

 

Препараты

Холино-блокирующий эффект

Седатв- ный эффект

Другие эффекты

Разовая доза

Продол­житель­ность действия

I поколение

 

Дифенгидрамин (Димедрол)	+	+	Снотворный Спазмолитический Противорвотный Местноанестезирующий	0, 025-0, 05 г	4-6 ч
Хлоропирамин (Супрастин)	+	+	Снотворный Спазмолитический Местноанестезирующий	0, 025 г	4-6 ч
Клемастин (Тавегил)		+	Спазмолитический Местноанестезирующий	0, 001 г	10-12ч
Прометазин (Пипольфен)	+	+	Снотворный Противорвотный Потенцирование действия средств для наркоза, снот­ворных, анальгетиков Альфа- адреноблокирующий Местноанестезирующий	0, 025 г	4-6 ч
Мебгидролин (Диазолин)			Противорвотный Потенцирование действия лекарственных средств, угнетающих ЦНС Местноанестезирующий	0, 05-0, 1 г	> 24ч

II поколение

 

Астемизол (Гисманал)	-	-	Антисеротониновый	0, 01 г	> 24ч
III поколение
Цетиризин (Зиртек)	-	—	-	0, 01	24 ч
Лоратадин (Кларитин)	—	—	—	0, 01	24 ч

действуют продолжительно и в более низких дозах; они отличаются меньшей ли-пофильностью, в меньшей степени проникают через гематоэнцефалический ба­рьер и практически не угнетают ЦНС (не оказывают седативного эффекта).

Необходимо учитывать, что медиаторами аллергии и воспаления являются и другие физиологически активные вещества (лейкотриены, брадикинин, простаг-ландины и др.), в связи с чем антигистаминные препараты могут быть недоста­точно эффективны. Антигистаминные препараты устраняют, в основном, острые проявления аллергических реакций, вызванных гистамином, и часто применя­ются в комплексе с другими лекарственными средствами.

Помимо антиаллергической активности антигистаминные препараты облада­ют рядом других свойств (см. табл. 35.1). В связи с этим их иногда используют в качестве седативных, снотворных средств.

Вводят препараты перорально, подкожно, внутримышечно, внутривенно. Сле­дует иметь в виду, что некоторые из них обладают раздражающим действием при пероральном (квифенадин, мебгидролин), внутримышечном (дифенгидрамин, клемастин, хлоропирамин, прометазин) введениях

Блокаторы Н, -гистаминовых рецепторов, как правило, хорошо переносятся. При применении препаратов, обладающих холиноблокирующей активностью, возможно появление сухости во рту, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, а обладающих седативным эффектом — сонливости, заторможенности. Препараты противопоказаны при повышенной чувствительности к ним, во вре­мя беременности и лактации.

⇐ Предыдущая81828384858687888990Следующая ⇒

Поделиться:

Популярное:

1. A. Спиритические и медиумические переживания
2. Abnormal program termination
3. Accept, airmail, consignee, discharge, endorsing in blank, law, negotiable, packing, present, receipt, responsibility, shipped, title, transfer, unclean.
4. Advanced Computer Appliances and Technologies
5. Apple iPod touch 16 GB (1st Generation)
6. Arbitrariness of semantic structure in different languages
7. B. Медленно действующие противоревматоидные средства
8. B. Спиритические феномены и физический медиумизм
9. Brunner, Emerson, Ferguson, and Doris Suddarth, Textbook of Medical-Surgical Nursing, (Philadelphia: J.B. Lippincott Co., 1970) 2nd Edition, стр. 198.
10. Classification of dictionaries
11. Complete the following sentences, using the phraseological units given in the list below. Translate them into Russian.
12. CONTRA CRITICOS LINGUARUM ORTIFICIOSARUM,