Новокаиновые и бензатиновые соли

⇐ ПредыдущаяСтр 3 из 6Следующая ⇒

Депо-препараты для внутримышечного введения.

В сухой форме стабильны в течение длительного времени (при t^o= 4^оС – несколько лет).

Растворы быстро теряют свою активность (в течение 24 час. при температуре 20*С) – готовят перед введением.

Применение

Сифилис, гонорея, профилактика ревматизма и рецидивирующей рожи.

Феноксиметилпенициллин

Устойчив к действию кислого желудочного сока, можно принимать внутрь.

Применение

Менее активен в отношении гоно- и менингококков.

Часто применяют у детей для лечения легких инфекций верхних дыхательных путей (фарингит).

Бициллин

Пролонгированная форма бензилпенициллина. Создает в организме депо пенициллина.

Внутримышечно, всасывается очень медленно.

Высоких концентраций не создает, но действует в течение 4 недель.

П о л у с и н т е т и ч е с к и е п е н и ц и л л и н ы

Сохраняют преимущества бензилпенициллина (высокая эффективность, низкая токсичность),

но имеют особенности антибактериального спектра.

П е н и ц и л л и н ы, р е з и с т е н т н ы е к п е н и ц и л л и н а з е=Изоксазолпенициллины

Бета-лактамное кольцо препаратов защищено и не разрушается бета-лактамазами стафилококков.

Применяются только для лечения инфекций, вызванных штаммами стафилококков, продуцирующими пенициллиназу.

Внутрь и внутримышечно.

Применение

Лечение стафилококковой инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов, при пневмонии.

По спектру антимикробного действия препараты аналогичны природному пенициллину, но

в 20 раз уступают ему в активности по отношению к другим кокковым микроорганизмам.

встречающимся в стационарах.

Оксациллин

Внутрь (2 – 6 г в сутки на 4 – 6 приемов) и внутримышечно (0, 25 – 0, 5 г каждые 4 – 6 часов).

Прием пищи существенно снижает его всасывание, применяется натощак.

Хорошо проникает в пазухи черепа, ухо, легкие, бронхи, мышцы и суставы.

Применение

При тяжелых гнойно-септических процессах, вызванных стафилококком

(сепсис, эндокардит, менингит), вводят внутривенно капельно или струйно,

растворяя разовую дозу (1-2 г) соответственно в 100-200 мл или 10-20 мл

изотонического раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы. Суточные дозы 3 –8 г.

Клоксациллин

Аналогичен оксациллину. Создает несколько большую концентрацию в плазме крови.

Хорошо проникает в пазухи носа, бронхиальный секрет, полость сустава, кости, эндокард.

Внутрь по 250 – 500 мг каждые 6 часов до еды.

Флуклоксациллин

Имеет лучшую абсорбцию по сравнению с оксациллином и клоксациллином при приеме внутрь, что определяет создание еще более высоких концентраций препарата в плазме крови.

Внутрь по 250 – 500 мг 4 раза в сутки до еды.

При тяжелом течении инфекции суточные дозы могут быть увеличены до 8 г.

Метициллин в настоящее время он исключен из номенклатуры лекарственных средств

России в связи с тем, что его клиническое применение приводило

к частому развитию интерстициального нефрита у пациентов.

Также исключен из номенклатуры лекарственных средств России Диклоксациллин,

часто упоминающийся в различных справочных пособиях.

К а р б о к с и п е н и ц и л л и н ы и у р е и д о п е н и ц и л л и н ы

Обладают широким спектром активности в отношении грамположительных и особенно грамотрицательных возбудителей,

включая такие полирезистентные микроорганизмы, как

-синегнойная палочка,

-большинство энтеробактерий, в том числе индолпозитивные штаммы протея, Providencia, Serratia; -а также стрептококки,

-энтерококки,

-различные анаэробы, включая B.fragilis.

Применение

тяжелые госпитальные инфекции различной локализации –

дыхательных путей, мочевыводящих путей, интраабдоминальные, гинекологические.

Все же при инфекции, вызванной синегнойной палочкой (P.aeruginosa), антисинегнойные пенициллины не рекомендуется применять в качестве монотерапии, так как возможно достаточно быстрое развитие к ним устойчивости этого микроорганизма.

Препараты назначают в комбинации с аминогликозидами или фторхинолонами.

Как и в случае с аминопенициллинами к карбокси и уреидопенициллинам резистентны продуцирующие бета-лактамазу стафилококки и H.influenzae.

Карбенициллин

Внутривенно и внутримышечно.

Применение

Внутримышечное введение используется для лечения инфекций мочевыводящих путей.

(Суточная доза составляет 4-8 г на 4-6 введений).

Внутривенное введение используется при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой. (Суточные дозы: составляют 20 – 30 г).

Суточную дозу делят на 6 введений. Растворы препарата готовят ex tempore.

Пиперациллин

Высокая антибактериальная активность.

Не всасывается при приеме внутрь и назначается только внутривенно и внутримышечно.

Ингибирует рост более 80 % клинических штаммов энтерококков и грамотрицательных микробов.

Хорошо проникает ворга ны, ткани и жидкости организма, в частности спинномозговую жидкость.

Применяется при тяжелых инфекциях различной локализации:

мочевыводящих путей, легких, интраабдоминальных, бактеремии.

Препарат используют также для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах.

При неосложненных инфекциях - в суточной дозе 100 – 200 мг/кг каждые 6 – 8 часов

При тяжелых инфекциях - внутривенно в суточной дозе 200 – 300 мг/кг на 3 – 4 введения.

Азлоциллин и Мезлоциллин

Близки к пиперациллину.

Мезлоциллин наименее активен среди уреидопенициллинов в отношении синегнойной палочки.

Вводят преимущественно внутривенно, реже внутримышечно.

Суточная доза варьирует в зависимости от тяжести инфекции от 80 мг/кг до 300 мг/кг.

Кратность введения 2 – 4 раза в сутки.

А м и н о п е н и ц и л л и н ы

Ампициллин и амоксициллин характеризуются

расширенным по сравнению с бензилпенициллином спектром антибактериального действия, который включает:

-кокковые микроорганизмы и (в отличие от пенициллина )

-ряд энтеробактерий ( E.coli, P. Mirabilis и др. ),

-гемофильную палочку,

Применение

Инфекциях желудочно-кишечного тракта,

мочевыводящих путей, инфекций верхних и нижних дыхательных путей.

Препараты не активны в отношении синегнойной палочки, индолположительных штаммов протея, клебсиелл, серраций.

Бета-лактамазопродуцирующие штаммы грамположительных и грамотрицательных кокков, разрушающие пенициллин, не чувствительны и к аминопенициллинам.

Ампициллин

Парентерально и внутрь.

При приеме внутрь имеет низкую биодоступность (20 – 40 %), прием пищи уменьшает всасывание ампициллина.

Внутрь назначается в дозе 250-500 мг каждые 6 часов.

При парентеральном введении назначают по 1-2 г каждые 4-6 часов.

Применение

(чаще парентерально) для лечения острых внебольничных инфекций верхних и нижних дыхательных и мочевыводящих путей.

Внутривенное введение используется при лечении тяжелых форм инфекций, бактеремии, менингита, вызванных энтерококками, менингококками, гемофильной палочкой, листериями.

Для лечения тяжелых инфекций препарат часто комбинируется с аминогликозидами.

Назначение внутрь используется для лечения кишечных инфекций (дизентерия ).

Амоксициллин

Внутрь, биодоступность составляет 80-90 %.

Особенно хорошей биодоступностью (до 93-95 %) отличаются растворимые формы амоксициллина, выпускаемые в виде “шипучих таблеток” (в России Флемоксин-солютаб).

Применение

При приеме внутрь реже вызывает у пациентов дисбактериоз и диарею.

Обычно используется в дозах по 250-500 мг 3 раза в сутки.

Все это делает предпочтительным применение амоксициллина вместо энтеральных форм ампициллина в амбулаторной практике для лечения инфекций ЛОР-органов,

(синусит, средний отит), нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, бактериурия ).

Особым показанием к использованию амоксициллина является хронический гастрит и язвенная болезнь, ассоциированные с Helicobacter pylori.

В настоящее время отмечается тенденция снижения эффективности аминопенициллинов при лечении хронических инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, особенно вызванных “госпитальными“ штаммами возбудителей, которые образуют бета-лактамазы, гидролизующие эту группу препаратов. В этих случаях предпочтительнее использовать комбинированные препараты аминопенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз – ампициллин+сульбактам или амоксициллин+клавулановая кислота.

⇐ Предыдущая 1 234 5 6 Следующая ⇒