По заместительному коэффициенту По обратному коэффициенту замещения

дерматол

2, 6 - 1, 0 1, 0 - 0, 38

3, 0 - х х=1, 15 3, 0 - х х =1, 14

ихтиол

1, 1 - 1, 0 х =2, 73 1, 0 - 0, 91 х = 2, 73

3, 0 – х 3, 0 - х

60 - (1, 15 + 2, 73) = 56, 12 г основы

При расчетах количества основы используют также фактор замещения, показывающий количество основы, которое вытесняется фармацевтической субстанцией. По своему значению он близок обратному коэффициенту замещения.

Если в таблице отсутствует фактор замещения для фармацевтической субстанции, его можно определить экспериментально. Для этого расплавляют густую основу, заливают в гнезда, после застывания вынимают из форм и взвешивают (Р). Затем еще раз взвешивают основу в количестве, необходимом для заполнения всех гнезд формы. Расплавляют примерно 80 % взятой основы и при перемешивании добавляют предварительно отвешенную и измельченную фармацевтическую субстанцию. Полученную массу разливают в подготовленные формы. Оставшееся количество основы расплавляют и заливают в формы до краев. Излишки снимают шпателем. Заполненные формы охлаждают в морозильной камере 15 мин. Застывшие суппозитории вынимают и взвешивают. Фактор замещения рассчитывают по формуле:

,

где Ф - фактор замещения; Р - масса суппозитория из чистой основы; Q - масса суппозитория с фармацевтической субстанцией; А - количество фармацевтической субстанции.

Расчеты количества основы, необходимой для изготовления суппозиториев с учетом фактора замещения, производится по следующей формуле:

,

где Х - количество основы, необходимое для изготовления суппозиториев с учетом фактора замещения, г; Ф - фактор замещения; А - количество фармацевтической субстанции

Н.Н. Старковой предложен расчетный метод определения фактора замещения по формуле:

где - ρ _в плотность фармацевтической субстанции.

Введение фармацевтической субстанции в основу осуществляют по тем же правилам, что и по методу выкатывания. Особенно удобен метод выливания для субстанций, растворимых в основе. Если субстанции не смешиваются с основой, то в жидкой среде они могут разделиться. Это приводит к нарушению дозировки. Поэтому необходимо, чтобы консистенция расплавленной основы была густой, разливание производилось быстро с постоянным перемешиванием массы, формы немедленно охлаждались.

Методом выливания готовят и суппозитории на гидрофильных основах. Если основа имеет другую плотность, чем жировая (масло какао), то ее массу увеличивают умножением массы жировой осно­вы на фактор плотности. Фактор плотности показывает отношение плотности основы к плотности жировой основы (масла какао). Для основы желатиноглицериновой он равен 1, 25, для полиэтиленгликоля - 1, 21. Например, по рецепту

Rp.: Ichthyoli Acidi borici aa 0, 25 Massaе gelatinosae quantum satis ut fiat globulus Da tales doses N 10 Signa. По одному шарику 2 раза в день.

2, 5 2, 5

Еж = 1, 1 Еж = 1, 6 Мж = 36, 17 Мг = 43, 76   М = 40, 0

желатино-глицериновая основа имеет плотность 1, 15 (жировая основа 0, 95). Поэтому при изготовлении суппозиториев гидрофильной основы необходимо взять больше. Вначале рассчитывают количество жировой основы и умножают на фактор плотности 1, 21 (1, 15: 0, 95).

2, 5: 1, 1 = 2, 27 2, 5: 1, 6 = 1, 56

Масса жировой основы М_ж = 40 - (2, 27 + 1, 56)= 36, 17;

масса гидрофильной основы М_г = 36, 17 × 1, 21 = 43, 76

Кислоту борную смешивают с частью расплавленной основы, добавляют ихтиол, смешивают с остальной основой и разливают в формы.

Изготовление суппозиториев методом прессования возможно лишь при условии, если основа обладает пластичными свойствами.

При прописывании палочек в рецепте указывается не количество основы, а длина и диаметр палочки. Диаметр палочки колеблется в основном от 2 до 5 мм, длина - от 10 до 12 см. Количество основы рассчитывается по формуле:

где d² - диаметр палочки в см; l - длина палочки в см; g - плотность основы, г/см (0, 95 для жировой основы); n - количество палочек.

Изготовление палочек производится по общим правилам изготовления суппозиториев. Так, по рецепту

Rp.: Aetacridini lactatis 0, 01

Оlei Сacao quantum satis ut fiat bacillus

longitudinae 6 сm et diametro 4 mm

Da tales doses N 10

Signa. По одной палочке в уретру на ночь.

Производят расчет основы:

Х = 0, 785× 0, 4²× 6× 0, 95× 10 = 7, 2.

Далее 0, 1 г этакридина лактата растирают с несколькими каплями воды очищенной, добавляют по частям измельченное масло какао. Для придания массе пластичных свойств добавляют небольшое количество безводного ланолина. Готовую массу взвешивают, отмечают вес в рецепте и паспорте. Из массы формируют брусок, дозируют и выкатывают палочки.

В условиях аптеки оценку качества суппозиториев проводят по однородности, средней массе, подлинности и количественному содержанию действующих веществ.

Однородность определяют визуально на продольном срезе по отсутствию вкраплений. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Отклонения, допустимые в массе отдельных доз суппозиториев, не должны превышать ±5 %. Среднюю массу определяют взвешиванием суппозиториев с точность 0, 01 г не менее 10 штук. При изготовлении менее 10 штук взвешивают все суппозитории. Отклонения в массе суппозиториев от средне массы определяют взвешиванием каждого суппозитория в количестве не менее 5 штук.

Отклонения, допустимые в массе навески отдельных фармацевтических субстанций в суппозиториях (при изготовлении методом выкатывания или методом выливания), определяются на дозу каждой субстанции входящей в лекарственное средство. Отклонения приведены в таблице 22.

 

Таблица 22 - Допустимые отклонения в массе навески отдельных субстанций в суппозиториях.

Прописанная масса вещества, г	Отклонения, %
До 0, 02	+ 20
Свыше 0, 02 до 0, 05	+ 15
Свыше 0, 05 до 0, 2	+ 10
Свыше 0, 2 до 0, 3	+ 8
Свыше 0, 3 до 0, 5	+ 6
Свыше 0, 5 до 1, 0	+ 5
Свыше 1, 0 до 2, 0	+ 4
Свыше 2, 0 до 5, 0	+ 3
Свыше 5, 0 до 10, 0	+ 2
Свыше 10, 0	+ 1

 

Методики определения подлинности и количественного содержания действующих веществ должны быть указаны в частных статьях.

После изготовления липофильные суппозитории упаковывают в кусочки тонкой пергаментной бумаги, целлофан или фольгу. Ректальные суппозитории - в косыночки, вагинальные шарики - по типу конфет. Шарики на желатино-глицериновой основе не завертывают, а помещают в гофрированные колпачки. Затем их укладывают в картонные коробки. Палочки не завертывают, их укладывают в коробки между складками гофрированной бумаги (рис. 27).

Рис. 27 - Коробка для ректаль­ных суппозиториев.

 

Суппозитории хранят в сухом и прохладном месте. Следует помнить, что жировые основы, особенно содержащие водные растворы, легко прогоркают и оказывают раздражающее действие. Желатино-глицериновые основы подвержены микробному обсеменению и плесневеют. При их изготовлении следует особенно тщательно соблюдать санитарно-противоэпидемический режим. Для повышения микробиологической устойчивости в основы добавляют консерванты.

Совершенствование технологии суппозиториев идет по двум основным направлениям:

ü расширение ассортимента суппозиторных основ;

ü совершенствование лекарственной формы. Например, получение полых суппозиториев, которые в аптеке заполняются фармацевтическими субстанциями. Производство двухслойных суппозиториев, в которые можно вводить субстанции различные по своим свойствам.

 

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1. Характеристика суппозиториев как лекарственная форма и как дисперсной системы, достоинства и недостатки. Классификация суппозиториев.

2. Характеристика различных суппозиторных основ, требования, предъявляемые к ним. Классификация суппозиторных основ.

3.Введение фармацевтических субстанций в основу. Методы получения суппозиториев. Технологические схемы изготовления суппозиториев в аптеках методами выкатывания и выливания.

4.Использование заместительных коэффициентов. Экспериментальное определение фактора замещения.

5. Технология палочек. Особенность прописывания. Расчет количества основы.

6.Оценка качества, реализация и хранение суппозиториев. Совершенствование технологии суппозиториев.

 

РАЗДЕЛ 8. ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ИЗГОТАВЛИВАЕМЫХ В АСЕПТИЧЕСКИХ УСЛОВИЯХ.

В 1781 г. Французский врач Фуркруа выссказал идею о введении лекарственного средства с нарушением кожных покровов, а в 1851 г. было осуществлено первое подкожное впрыскивание при помощи «серебряного наконечника вытянутого в иглу» русским врачом М.П. Лазаревым. В 1852 г. французским хирургом Шарлем-Габриелем Правацем было предложено использование шприца современной консмтрукции.

Широкое прменение в медицинской практике инъекционных лекарственных форм стало возможным с разработкой эффективных методов стерилизации, изобретением различных конструкций для введения и создания контейнеров для хранения инъекций - ампул.

Сегодня известен метод безыгольного введения лекарственных средств с помощью безыгольного инъектора, который позволяет ввести фармацевтическую субстанцию тонкой струей под давлением и безболезненно для получения максимального терапевтического эффекта.

⇐ Предыдущая18192021222324252627Следующая ⇒

Поделиться: